Beta laktam antibiyotikler, kimyasal yapıları, antibakteriyel etki alanları ve farmakokinetik özellikleri farklı birçok antibiyotiğin bulunduğu geniş bir gruptur. Bu gruba ait olanların ortak özellikleri, hepsinin yapısında bir beta laktam halkası bulunması, etki alanları ve kendilerine karşı gelişen direnç yollarıdır.

Bu grup içinde bulunan antibiyotikler:

Bütün beta laktam antibiyotikler, bakterilerin hücre duvarı sentezinden sorumlu penisilin bağlayan proteinlerin transpeptidaz etkisini bloke ederek peptidoglikan sentezini engellemek suretiyle etki ederler. Sonuçta, hücre duvarı sentezi yapılamayan bakteri erimeye uğrar ve ölür. Beta laktam antibiyotikler bakterisidal etkilidirler.

Beta laktam antibiyotiklere mukabil bakterilerin kullandıkları en yaygın direnç mekanizması, bu antibiyotikleri inaktive eden beta laktamaz enzimlerinin üretimidir. Bu enzimler, penisilin, sefalosporin, monobaktam veya karbapenem gruplarından birini veya birkaçını hidroliz yoluyla etkisiz hale getirebilirler. Değişik bakteriler tarafından kromozom ya da plazmid kontrolünde sentezlenen çok sayıda ve farklı yapıda beta laktamaz enzimleri bulunmaktadır ve klinik olarak giderek daha önemli bir sorun oluşturmaktadırlar. Bu amaçla beta laktamaz inhibitörleri geliştirilmiştir. Fakat bu inhibitörlerin de tüm enzim tiplerine karşı etkili olmadığı bilinmektedir.

İlk defa 1928'de Fleming tarafından Penicillium notatum türü bir mantarın stafilokokların erimesine neden olan bir antibakteriyel madde salgıladığı tespit edilmiş ve buna penisilin ismi verilmiştir. Tıpta 1940'lı yıllarda saflaştırılarak kullanılmıştır.

Penisilinler beş grupta incelenirler:

Penisilinin etki yelpazesine ilaveten Shigella, E. coli, P. mirabilis ve Salmonella türleri gibi bazı gram-negatif bakteriler de etki alanına girer. Ayrıca enterokoklara penisiline göre çok daha etkilidirler. Listeria monocytogenes'e etkinliği oldukça iyidir.

Bu grupta karbenisilin ve tikarsilin bulunmaktadır. Aminopenisilinlerin etki alanına ek olarak P. aeruginosa, Enterobacter ve Serratia türlerinin üzerinde de etkindir. Fakat günümüzde oldukça yüksek direnç oranları ve yine yüksek oranda tuz içermesi nedeniyle kullanılmamaktadır.

Antipseudomonal penisilinler ya da geniş yelpazeli penisilinler olarak da bilinirler. Grupta bulunan antibiyotikler piperasilin, azlosilin ve mezlosilin olup, bunlar ampisilinin semisentetik türevleridir. Hepsi mono sodyum tuzu şeklinde kullanılır.

Stafilokokların hemen tamamının salgıladığı penisilinaz enzimine dirençli olan tek penisilin grubudur. Ayrıca streptokoklara da etkisi vardır. Hemen sadece stafilokok enfeksiyonlarında kullanılır.

Bu grup antibiyotikler içinde klinik kullanımda olan tek örnek aztreonamdır. Güçlü gram-negatif etkinliğe sahiptir. Ayrıca P. aeruginosa'ya da iyi etkilidir. Ancak, gram-pozitif bakterilere ve anaerob bakterilere karşı etkinliği hiç yoktur. Yani dar yelpazeli bir antibiyotiktir. Bu nedenle polimikrobiyal enfeksiyonlarda ve nedeni bilinmeyen ciddi enfeksiyonların deneysel tedavisinde tek başına kullanılmaması gerekir.

Sefalosporinler, etki yelpazesi göz önüne alınarak dört kuşağa ayrılırlar. Kabaca söylemek gerekirse kuşak sayısı arttıkça gram-negatif etkinlik artar, gram-pozitif etkinlik azalır.

Bu grupta sefalotin, sefazolin gibi damar yolu ve adale içi yollarla kullanılan; sefaleksin, sefadroksil gibi oral; ve sefradin gibi hem damar yolu hem de oral yolla kullanılabilen bileşikler bulunmaktadır. Gram-pozitif bakterilere en etkili sefalosporin grubudur.

Sefaklor, sefprozil, sefuroksim ve sefuroksim aksetil bu gruptandır. Ayrıca, aslında bir sefamisin olan sefoksitin ve bir karbasefem olan lorakarbef de 2. kuşak sefalosporinler arasında görülür.

Sefoperazon, seftazidim, sefotaksim, sefodizim ve seftriakson yalnız damar yolu ve adale içi yollarla kullanılan ve ülkemizde de bulunan 3. kuşak sefalosporinlerdir.

Bu grupta sefepim bulunmaktadır. Sefepimin gram-negatif bakterilere etkinliği mükemmel derecede iyidir. 3. kuşaktan farklı olarak Enterobacter türlerine karşı etkinliği çok iyidir.

Günümüzün mevcut antibiyotikleri içinde en geniş kapsamlı etki alanına sahip olan gruptur. Bu gruba ait olan iki ajan imipenem ve meropenemdir. Bunların etki alanları arasında belirgin bir fark yoktur. Meropenemin gram-negatif, imipenemin gram-pozitif etkinliği biraz daha fazladır. Anaeroplara etkinlikleri arasında pek fark yoktur. Her ikisi de gram-negatif enterik bakteriler, non-fermantatif bakterilerden P. aeruginosa ve Acinetobacter türlerine çok etkindirler.